Diabetes: finalmente o comprimido de insulina está próximo

Fonte: Medical News Today, 26/06/2018 por Maria Cohut

Indivíduos com diabetes tipo 1 precisam diariamente de se injetar com a dose necessária de insulina para controlar sua condição. No futuro, as injeções podem não ser mais necessárias; os cientistas estão desenvolvendo uma maneira viável de administrar insulina em forma de comprimido.

Pesquisadores desenvolveram um comprimido para o fornecimento oral de insulina e esperam que ele seja disponibilizada aos pacientes.

O diabetes tipo 1 é um tipo de diabetes com menor prevalância e ao  contrário do diabetes tipo 2, é muitas vezes hereditário e não evitável.

No diabetes tipo 1, o sistema imunológico ataca e danifica erroneamente as células do pâncreas que produzem insulina, um hormônio essencial para a regulação dos níveis de açúcar no sangue.

O diabetes tipo 1 não controlado pode causar muitos problemas de saúde devido aos elevados níveis de açúcar no sangue.

Para evitar complicações e manter a condição sob controle, as pessoas diagnosticadas com esse tipo de diabetes devem receber doses diárias de insulina administradas na corrente sangüínea por meio de injeções ou bombas de insulina.

Mas esses métodos são incômodos e múltiplas injeções diárias são perturbadoras e desagradáveis – especialmente para indivíduos que podem ter fobia por agulha.

Administrar insulina por via oral, em forma de comprimido , seria uma alternativa preferível. Mas, infelizmente, a insulina se deteriora rapidamente ao entrar em contato com ácido gástrico ou enzimas digestivas. E, até agora, os pesquisadores não tiveram sucesso em suas tentativas de desenvolver um revestimento que transportasse insulina com segurança além dos obstáculos do sistema digestivo e na corrente sanguínea.

Recentemente, no entanto, uma equipe de especialistas da Escola de Engenharia e Ciências Aplicadas John A. Paulson de Harvard, em Cambridge, MA, sugeriu um comprimido que, segundo eles, é capaz de realizar esse trabalho.

“Uma vez ingerida, a insulina deve percorrer uma pista de obstáculos desafiadores antes que possa ser efetivamente absorvida pela corrente sanguínea”, diz o autor sênior do estudo Samir Mitragotri.

Mitragotri e sua equipe descrevem suas pesquisas e o comprimido que fornece insulina, desenvolvida em um artigo publicado na revista PNAS.

Como um canivete suíço

Os pesquisadores criaram um complexo revestimento de comprimidos, projetado para proteger a insulina do ácido gástrico e das enzimas do intestino delgado e também ser capaz de penetrar nas barreiras protetoras do intestino.

Neste comprimido , a insulina seria inserida em um líquido iônico que contém colina e ácido gerânico, ele próprio encapsulado em revestimento entérico, que é resistente ao ácido gástrico. O revestimento entérico protege o resto do ambiente ácido do estômago, apenas se dissolvendo no intestino delgado. Aqui, o líquido iônico resistiria às enzimas digestivas, protegendo a insulina contra elas.

“Quando uma molécula de proteína, como a insulina, entra no intestino”, diz o primeiro autor, Amrita Banerjee, “existem muitas enzimas cuja função é degradar as proteínas em aminoácidos menores”. No entanto, ela acrescenta, “a insulina iônica de origem líquida permanece estável”. E a combinação de colina e ácido gerânico é então capaz de perfurar tanto o muco que reveste o intestino delgado, quanto a densa parede celular do próprio intestino.

“Nossa abordagem é como um canivete suíço, onde uma pílula tem ferramentas para lidar com cada um dos obstáculos encontrados”.   

  Samir Mitragotri

Os cientistas também observam que o comprimido é facilmente fabricado, que este processo seria mais rentável do que as outras terapias e que o comprimido não é prontamente perecível – pode ser mantido com segurança por até 2 meses à temperatura ambiente – uma vida útil maior  do que da insulina injetável que é distribuída atualmente.

“Resultados notáveis”

Depois de tantos casos de tentativa e erro quando se trata de encontrar uma forma de administrar insulina por via oral, outros especialistas elogiam os pesquisadores envolvidos com o novo estudo por sua realização. “Tem sido o santo graal da entrega de drogas para desenvolver formas de dar drogas de proteína e peptídeo como a insulina por via oral, em vez de injeção”, explica Mark Prausnitz, professor de regentes e J. Erskine Love Jr. Presidente em Engenharia Química e Biomolecular no Georgia Institute of Technology, em Atlanta.

“Este estudo mostra resultados notáveis onde a insulina administrada por via oral em combinação com um líquido iônico funciona tão bem quanto uma injeção convencional. As implicações deste trabalho para a medicina podem ser enormes, se as descobertas puderem ser traduzidas em comprimidos que administrem de forma segura e eficaz. insulina e outras drogas peptídicas para os seres humanos “, acrescenta.

A insulina administrada oralmente, explicam os pesquisadores, chegaria ao sangue de uma forma mais semelhante à liberação natural de insulina pelo pâncreas. Além disso, este método pode diminuir os efeitos adversos associados ao recebimento de repetidas injeções de insulina. Mitragotri explica que o próximo passo será realizar mais estudos em modelos de animais e garantir que o comprimido que eles projetaram seja completamente seguro para ingestões, embora os cientistas estejam totalmente otimistas. Eles dizem que a colina e o ácido gerânico já são considerados compostos seguros, e esperam que isso ajude a facilitar o caminho para testes clínicos em seres humanos.